表观遗传学药物FK228的药理作用及机制
摘要
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂FK228单独用药或与其他药物及方法联合表现出良好的抗肿瘤效应.其作用机制主要是抑制肿瘤细胞内组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性.引起乙酰化组蛋白的积聚,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞、促进细胞凋亡或分化,同时还可阻碍血管生成、抑制转移、逆转耐药性、调节免疫力等作用.FK228还具有治疗炎症、免疫性疾病、视网膜新生血管疾病及神经系统等多种疾病的药理学作用.
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